環(huán)孢素為免疫抑制劑，主要用于預防器官和組織移植后的排異反應。因其藥代動(dòng)力學(xué)個(gè)體差異大、治療窗窄、不良反應相對嚴重，因此臨床的合理使用對保障公眾安全尤為重要。

    環(huán)孢素又稱(chēng)環(huán)孢素A，是含有11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽，具有免疫抑制作用，臨床主要用于預防器官和組織移植后的排異反應，也可用于自身免疫性疾病的治療，如內源性葡萄膜炎、銀屑病、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節、腎病綜合征等。環(huán)孢素為處方藥，商品名有山地明、新山地明、田可、賽斯平、新賽斯平等。

    環(huán)孢素通常口服給藥，也可靜脈給藥。軟膠囊劑吸收緩慢且不完全，生物利用度介于20%～50%之間，微乳劑配方的生物利用度較高且較穩定。由于環(huán)孢素的生物利用度變異性較大，且變化程度與患者以前使用的環(huán)孢素制劑的吸收程度密切相關(guān)，因此在不同環(huán)孢素制劑間相互轉換使用，患者體內的血藥濃度可能出現很大的波動(dòng)，并影響其療效及毒性。

    英國藥品與保健產(chǎn)品管理局（MHRA）稱(chēng)，環(huán)孢素是一種治療窗窄的藥物，對劑量要求嚴格。環(huán)孢素的生物利用度即使出現很小的變化，也可能影響藥物的療效，導致器官的排斥或產(chǎn)生藥物毒性。不同環(huán)孢素制劑的生物利用度差別較大，即使存在很小的差別，也會(huì )影響固定使用某一商品名或制劑的患者體內的環(huán)孢素血藥濃度。

    不良反應累及各器官和系統。主要為泌尿系統損害，如氮質(zhì)血癥、腎功能異常、腎衰竭等；其次為全身系統損害，如發(fā)熱、無(wú)力、血藥濃度升高或降低等；此外還有頭痛、驚厥、癲癇發(fā)作等中樞神經(jīng)系統損害，嘔吐、腹瀉、胰腺炎等胃腸系統損害，呼吸困難、肺炎等呼吸系統損害，病毒、細菌、真菌感染等免疫功能紊亂性疾病等。其他不良反應包括：高血壓、移植排斥、移植物抗宿主病、血小板減少、貧血、肝功能異常、橫紋肌溶解等。

    愛(ài)愛(ài)醫評論：環(huán)孢素在治療劑量下，其生物利用度的個(gè)體差異較大，而環(huán)孢素的生物利用度與其制劑的工藝密切相關(guān)。建議在未進(jìn)行治療監測的情況下，應避免更換使用不同商品名或制劑的環(huán)孢素產(chǎn)品。

    為此，醫生在處方環(huán)孢素時(shí)，應仔細詢(xún)問(wèn)或查看患者的用藥記錄；藥師在發(fā)售環(huán)孢素時(shí)，應仔細辨別商品名稱(chēng)、生產(chǎn)企業(yè)等產(chǎn)品信息；患者在使用新處方的環(huán)孢素時(shí)，也應關(guān)注是否更換了與以前不同生產(chǎn)企業(yè)、不同商品名稱(chēng)、不同劑型或規格的藥品，必要時(shí)應咨詢(xún)醫生。

    為避免嚴重肝、腎損害的發(fā)生，在使用環(huán)孢素過(guò)程中，應按照說(shuō)明書(shū)或醫囑要求定期監測肝、腎功能。