β-內酰胺類(lèi)抗生素是指化學(xué)分子結構中含有4個(gè)原子組成的β-內酰胺環(huán)的一類(lèi)抗生素。分為青霉素類(lèi)抗生素、頭孢菌素類(lèi)抗生素、新型β-內酰胺類(lèi)抗生素。青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)抗生素通過(guò)與青霉素結合蛋白（PBPS）結合阻礙細胞壁的合成，以表現其抗菌活性。人和哺乳動(dòng)物無(wú)細胞壁，因而對人的副作用較少。

    一、  青霉素類(lèi)抗生素

    1 適應癥

    G+球菌感染、G+桿菌感染、螺旋體感染（是治療梅毒首選藥）、敏感菌引起腦膜炎、淋病奈氏菌感染等。

    2 不良反應

    （1）過(guò)敏反應：一旦發(fā)生立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5—1mg,必要時(shí)加糖皮質(zhì)激素，以增強療效和防止復發(fā)。

    （2）青霉素腦病：青霉素用量過(guò)大或靜注過(guò)快時(shí)腦脊液青霉素濃度超過(guò)8u/ml可對大腦皮層產(chǎn)生刺激作用，出現痙攣、抽搐、昏迷等嚴重反應，一般在用藥24～72h內出現。

    （3）高鉀、高鈉血癥：必須定期檢查血清鈉或鉀，禁用青霉素鉀鹽靜脈推注。

    3 為彌補青霉素的不足，1959年開(kāi)始在其母核6-APA引入不同側鏈分別得到耐酸、耐酶、廣譜等特性的半合成的青霉素。其抗菌機制、不良反應與青霉素相同，并存在交叉過(guò)敏反應。如氨芐青霉素、苯唑西林、羧芐西林等。

    二、  頭孢菌素類(lèi)抗生素

    1 對革蘭陰性菌：二代頭孢菌素較一代強，三代較二代強，四代較三代強；

    2 對革蘭陽(yáng)性菌：第一代作用最強，其次是二代和四代，三代最差；

    3 對腎毒性：一代較明顯，其他均較低；

    4 對β-內酰胺酶：三、四代頭孢菌素較一、二代穩定；

    5 頭孢呋辛是二代頭孢菌素毒副作用最低的，對β-內酰胺酶最穩定，是二代頭孢菌素唯一能順利通過(guò)血—腦屏障的品種；

    6 頭孢哌酮、頭孢曲松經(jīng)肝膽系統排泄較高，適用于肝膽系統感染患者；

    7 在藥動(dòng)學(xué)上頭孢他啶、頭孢噻肟經(jīng)腎排泄，對于復雜腎盂、腎炎、腎膿腫等療效優(yōu)良；

    8 頭孢哌酮分子結構中存在一個(gè)四氮唑基因，可抑制腸道合成維生素K，長(cháng)期應用可因凝血酶原合成不足，有出血傾向；

    9 三代頭孢菌素中以頭孢曲松半衰期最長(cháng)，全日劑量可單次或分二次給藥。