中國學(xué)者近期報告了一種新型的pH敏感性聚合物膠束;并合成了含有pH敏感性檸康酰胺的單甲氧基聚(乙二醇)-聚(?己內酯)嵌段共聚物(mPEG-pH-PCL)。論文發(fā)表于《國際藥劑學(xué)雜志》[International Journal of Pharmaceutics August 2014, 471(1-2): 28–36]。

    該研究中，這些共聚物自我組裝成膠束包封抗癌藥物阿霉素(DOX)。研究者對含有DOX的mPEG-pH-PCL膠束的形態(tài)學(xué)、粒徑和粒徑分布、藥物釋放曲線(xiàn)和體外抗癌活性進(jìn)行研究。

    結果如下：

    這些膠束的平均粒徑約為120 nm;

    mPEG-pH-PCL膠束的載藥率和包封率分別為6.8%和54.3%;

    把mPEG-pH-PCL膠束浸泡在pH為5.5的介質(zhì)中，其平均直徑和粒徑分布顯著(zhù)增加，此時(shí)的藥物釋放速度比在pH為7.4的介質(zhì)中快得多。

    激光共聚焦顯微鏡和流式細胞儀測量表明內涵體的弱酸性打破了共聚物主鏈中的檸康酰胺鍵，引發(fā)了DOX的快速釋放。

    與對人肝癌細胞HepG2和小鼠乳腺癌細胞(4T1)都不具有pH敏感性的載藥聚合物膠束相比，載藥mPEG-pH-PCL膠束的體外半抑制率(IC50)較低。