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    執業(yè)藥師考試輔導:藥學(xué)理學(xué)總論學(xué)習方法(3)

    2010-12-20 08:39 閱讀:1907 來(lái)源: 責任編輯:
    [導讀] 一、藥物的跨膜轉運 1、被動(dòng)轉運(順梯度轉運):藥物依賴(lài)于膜兩側的濃度差,從高濃度的一 ...

      5、體液ph:如用碳酸氫鈉堿化血液和尿,促進(jìn)**類(lèi)藥物由腦細胞向血漿中轉運和從尿排泄。

      四、生物轉化(代謝)

      1、生物轉化類(lèi)型及其催化酶:

      (1)生物轉化類(lèi)型:

      ①第一相反應:包括氧化、還原、水解,是母藥加入極性基因如-oh,產(chǎn)物的多數是滅活的代謝物,但也有少數藥物變?yōu)榛钚曰蚨拘源x物。

      ②第二相反應:結合反應,是母藥或代謝物與內源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸和甘氨酸結合。結合的產(chǎn)物一般是極性高,水溶性大、藥物活性減弱或消失。

      (2)催化酶:

      ①專(zhuān)一性酶:如乙酰膽堿酯酶(ache)、單胺氧化酶、它們分別轉化ach和單胺類(lèi)藥物。

      ②非專(zhuān)一性酶:肝微粒體混合功能氧化酶(肝藥酶)。

      組成:細胞色素p450,細胞色素b5和輔酶ⅱ(nadph)。

      功能:促進(jìn)多種藥物和生理代謝物的生物轉化。

      2、肝藥酶的誘導劑和抑制劑:

      (1)誘導劑:如苯**鈉和苯妥英鈉,能誘導酶的活性,加速自身或其它藥物的代謝,使藥物效應減弱,如苯**長(cháng)期應用后產(chǎn)生耐受性。

      (2)抑制劑:如異煙肼和氯霉素,能抑制酶的活性,降低其它藥物的代謝,使藥物效應敏化。


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